La testosterona se absorbe en el tubo digestivo, a trav\u00e9s de la piel y la mucosa oral. No obstante, experimenta un extenso metabolismo de primer paso hep\u00e1tico cuando se administra por v\u00eda oral y, por consiguiente, suele administrarse por v\u00eda intramuscular, subcut\u00e1nea o transd\u00e9rmica. Adem\u00e1s, se ha modificado la mol\u00e9cula b\u00e1sica de testosterona para obtener derivados activos por v\u00eda oral y prolongar la duraci\u00f3n del efecto. La alquilaci\u00f3n de la posici\u00f3n 17 a produce derivados que se metabolizan m\u00e1s lentamente en el h\u00edgado y, por esta raz\u00f3n, se pueden administrar por v\u00eda oral. La esterificaci\u00f3n del grupo 17 a hidroxilo aumenta la liposolubilidad y conduce a una absorci\u00f3n sist\u00e9mica m\u00e1s lenta si se administra por inyecci\u00f3n intramuscular. La velocidad de absorci\u00f3n de los \u00e9steres guarda relaci\u00f3n con el tama\u00f1o del grupo \u00e9ster. Los \u00e9steres de testosterona se hidrolizan a testosterona despu\u00e9s de la absorci\u00f3n.<\/p>\n
La testosterona se une aproximadamente en un 80% a la globulina fijadora de Hormonas sexuales. Los derivados de la 19-nostestosterona y los derivados de 17 a-metilados se caracterizan por una fijaci\u00f3n reducida a esta globulina. La semivida de eliminaci\u00f3n plasm\u00e1tica de la testosterona oscila entre 10 y 100 min. Se metaboliza principalmente en el h\u00edgado a trav\u00e9s de una oxidaci\u00f3n en el grupo 17-OH con la formaci\u00f3n de androstenodiona, que se metaboliza adicionalmente a androstenolona, d\u00e9bilmente androg\u00e9nica, y etiocolanolona, inactiva, que se excretan por la orina principalmente como glucuronoconjugados y sulfatos. Aproximadamente un 6% se excreta sin modificar por las heces tras experimentar una recirculaci\u00f3n enterohep\u00e1tica. La testosterona se transforma en el derivado m\u00e1s activo dihidrotestosterona en algunos \u00f3rganos diana por efecto de la 5 a-reductasa. Los derivados 19-nortestosterona son menos sensibles a esta enzima. En el organismo se aromatizan peque\u00f1as cantidades de testosterona, dando lugar a la formaci\u00f3n de derivados estrog\u00e9nicos en el organismo. Los derivados con un anillo A saturado, como la mesterolona, se aromatizan menos estr\u00f3genos.<\/p>\n
Indicaciones:<\/strong><\/p>\n Posolog\u00eda:<\/strong><\/p>\n Cada 1 mL de soluci\u00f3n oleosa inyectable contiene:<\/p>\n Testosterona Propionato\u2026\u2026\u2026\u2026\u2026\u2026\u2026\u2026\u2026\u2026\u2026\u2026\u2026100 mg<\/p>\n Excipientes\u2026\u2026\u2026\u2026\u2026\u2026\u2026\u2026\u2026\u2026\u2026\u2026\u2026\u2026\u2026\u2026\u2026\u2026\u2026\u2026.c.s.p.<\/li>\n<\/ul>\n Contraindicaciones:<\/strong><\/p>\n Las TESTOSTERONAS deben evitarse en los siguientes casos:<\/p>\n Reacciones Adversas:<\/strong><\/p>\n La testosterona y otros andr\u00f3genos pueden producir efectos secundarios relacionados con sus actividades androg\u00e9nicas y anabolizantes: una mayor retenci\u00f3n de nitr\u00f3geno, agua y sodio, edema, aumento de la vascularidad de la piel, hipercalcemia, trastornos en la tolerancia a la glucosa y aumento del crecimiento \u00f3seo y del peso del esqueleto. Otros efectos consisten en un aumento de los valores de colesterol unido a lipoprote\u00ednas de baja densidad, disminuci\u00f3n de los valores de colesterol unido a lipoprote\u00ednas de alta densidad, aumento del hematocrito y aumento de la actividad fibrinol\u00edtica. Los andr\u00f3genos pueden provocar cefalea, depresi\u00f3n y hemorragia gastrointestinal. Se ha indicado que los andr\u00f3genos pueden inducir apnea del sue\u00f1o en pacientes predispuestos.<\/p>\n Se han descrito resultados an\u00f3malos de las pruebas de la funci\u00f3n hep\u00e1tica y se han publicado informes de casos sobre hepatotoxicidad, como ictericia y hepatitis colest\u00e1tica. Estos efectos hep\u00e1ticos adversos se han identificado de forma predominante con los derivados 17 a-alquilados.<\/p>\n En hombres, las dosis elevadas suprimen la espermatogenia y producen cambios degenerativos en los conductos semin\u00edferos. El priapismo es un signo de dosis excesivas que se observa especialmente en hombres de edad avanzada. Se ha descrito ginecomastia. Los andr\u00f3genos pueden causar hiperplasia prost\u00e1tica y acelerar\u00edan el crecimiento de las neoplasias malignas de pr\u00f3stata.<\/p>\n En mujeres, la acci\u00f3n inhibidora de los andr\u00f3genos sobre la actividad ov\u00e1rica y de la menstruaci\u00f3n. Su utilizaci\u00f3n continua produce s\u00edntomas de virilizaci\u00f3n, no es reversible en todos los casos, incluso despu\u00e9s de la interrupci\u00f3n del tratamiento.<\/p>\n Los ni\u00f1os experimentan signos de virilizaci\u00f3n: los chicos presentan un desarrollo sexual precoz con hipertrofia f\u00e1lica y mayor frecuencia de erecciones, y las chicas, hipertrofia del cl\u00edtoris. Algunos chicos pueden presentar ginecomastia.<\/p>\n Precauciones y Advertencias:<\/strong><\/p>\n Utilizar con precauci\u00f3n en pacientes con enfermedades cardiovasculares, insuficiencia renal o hep\u00e1tica, epilepsia, migra\u00f1a, diabetes u otros procesos que pueden agravarse por la posible retenci\u00f3n h\u00eddrica o el edema inducido: No se administrar\u00e1n a pacientes con hipercalcemia o hipercalciuria, y se utilizar\u00e1n con precauci\u00f3n si existen enfermedades que suponen riesgo deque aqu\u00e9llas aparezcan, como las met\u00e1stasis \u00f3seas. Los pacientes con insuficiencia hep\u00e1tica no deber\u00edan tomar derivados 17 a-alquilados, pues estos f\u00e1rmacos aumentan el riesgo de hepatotoxicidad; adem\u00e1s, est\u00e1n totalmente contraindicados si la insuficiencia es grave.<\/p>\n Los andr\u00f3genos y los esteroides anabolizantes se utilizar\u00e1n con precauci\u00f3n en pacientes pedi\u00e1tricos debido a los efectos masculinizantes y del cierre prematuro de las ep\u00edfisis, que puede conducir a una inhibici\u00f3n del crecimiento lineal y a una estatura baja. Durante el tratamiento es preciso supervisar la maduraci\u00f3n \u00f3sea.<\/p>\n No deber\u00e1 administrarse durante el embarazo debido al riesgo de virilizaci\u00f3n del feto femenino.<\/p>\n Los andr\u00f3genos y los esteroides anabolizantes interfieren en diversas pruebas de laboratorio, como la de tolerancia a la glucosa y las de la funci\u00f3n tiroidea.<\/p>\n Interacciones:<\/strong><\/p>\n Se ha descrito que la testosterona y otros andr\u00f3genos y esteroides anabolizantes potencian la actividad de una serie de f\u00e1rmacos, con el consiguiente aumento de la toxicidad. Entre los f\u00e1rmacos afectados destacan la ciclosporina, los antidiab\u00e9ticos, la levotiroxina y los anticoagulantes como la warfarina. Tambi\u00e9n se ha descrito una resistencia a los efectos de los bloqueantes neuromusculares.<\/p>\n Restricciones de Uso:<\/strong><\/p>\n No utilizar en caso de hipersensibilidad a algunos de sus componentes; durante el embarazo y periodo de amamantamiento. Tampoco utilizar en pacientes con Hipertensi\u00f3n arterial, ni en pacientes con problemas cardiovasculares, disfunci\u00f3n hep\u00e1tica y renal.<\/p>\n Sobredosis:<\/p>\n <\/strong>A menudo a dosis superiores a las utilizadas terap\u00e9uticamente se han presentado efectos adversos, \u00e9stos como consecuencia del uso ilegal de andr\u00f3genos y esteroides anabolizantes por parte de deportistas. Estos efectos son resultados an\u00f3malos de las pruebas de la funci\u00f3n hep\u00e1tica y neoplasia hep\u00e1tica, un mayor riesgo de enfermedad cardiovascular y una disminuci\u00f3n de la tolerancia a la glucosa. Con frecuencia inducen estados de zoospermia u oligospermia y atrofia testicular en hombres, y amenorrea u oligomenorrea en mujeres. En hombres es relativamente frecuente la ginecomastia, al igual que la virilizaci\u00f3n en mujeres. Se han descrito alteraciones psiqui\u00e1tricas como estados de man\u00eda, hipoman\u00eda, depresi\u00f3n, agresividad y labilidad emocional.<\/p>\n En caso de sobredosis accidental recurrir al Centro de Emergencias M\u00e9dicas Dr. Manuel Giagni; secci\u00f3n toxicolog\u00eda. Tel: 220-410.<\/p>\n Presentaci\u00f3n:<\/strong><\/p>\n Caja conteniendo 1 frasco ampolla con soluci\u00f3n x 10 mL.<\/p>\n Mantener a una temperatura inferior a 25\u00b0C en lugar seco y fuera del alcance de los ni\u00f1os.<\/p>\n Venta bajo receta.<\/p>\n Industria Paraguaya.<\/p>\n Para: LANDERLAND S.A.<\/p>\n Divisi\u00f3n: FARMACO S.A.<\/p>\n Dir. T\u00e9cnica: Qca. Fca.<\/p>\n Mar\u00eda Mercedes B. de Z\u00e1rate<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":" La testosterona se absorbe en el tubo digestivo, a trav\u00e9s de la piel y la mucosa oral. 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